口腔医学研究

作者：杨昊楠, 刘丰, 孟箭, 周霖, 戴雨薇, 陈寅瑜

单位：1.山东第二医科大学口腔医学院 山东 潍坊 261000; 2.徐州市中心医院口腔科 江苏 徐州 221000; 3.徐州医科大学口腔医学院 江苏 徐州 221000

关键词：聚乙二醇, 十八胺, 紫杉醇, 聚合物胶束, 口腔鳞状细胞癌,

基金：国家口腔疾病临床医学研究中心开放课题(编号:NCRCO-202101); 徐州医科大学附属医院发展基金项目(编号:XYFY202207)

目的: 为提高紫杉醇(paclitaxel,PTX)的水溶性及对肿瘤的被动靶向作用,设计并合成两亲性聚乙二醇(polyethylene glycol,PEG)-十八胺嵌段共聚物,形成包裹PTX的聚合物胶束,并探索其抗肿瘤活性。方法: 用薄膜分散法制备包覆PTX的PEG-十八胺聚合物胶束(polyethylene glycol-octadecylamine polymer micelles-paclitaxel,PEG-ODA-PTX),并对其粒径和Zeta电位、包封率、透射电子显微镜(transmission election microscope,TEM)微观形态及稳定性进行考察。通过细胞摄取、CCK-8法及活/死细胞染色实验,在细胞水平检测其抗肿瘤效应及细胞毒性。构建裸鼠CAL-27细胞移植瘤模型,检测其体内抗肿瘤效果及生物安全性。结果: 结果显示PEG-ODA-PTX粒径为(188.4±7.9) nm,电位为(28.50±0.1) mV,包封率为(76.43±1.2)%、TEM下观察为大小均一的球状结构,稳定性良好。PEG-ODA-C6对CAL-27细胞具有显著的靶向作用,且PEG-ODA-PTX对CAL-27细胞的增殖具有显著的抑制作用,可诱导细胞凋亡。与对照组相比,PEG-ODA-PTX可显著减小裸鼠瘤体体积(P＜0.05),抑瘤率达到72%。溶血实验、细胞毒性实验以及苏木精-伊红染色实验证实PEG-ODA-PTX具有较好的生物安全性。结论: 本实验成功制备聚合物胶束PEG-ODA-PTX,其具有显著的口腔鳞状细胞癌(oral squamous cell carcinoma,OSCC)细胞靶向性,并在细胞水平和整体动物水平均表现出优良的抗OSCC效应。

来源：2025年第4期

《口腔医学研究》期刊编辑部

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